La fasciolosis causada por el trematodo Fasciola hepatica es una enfermedad parasitaria importante en rumiantes, como ganado vacuno, ovino y caprino. Su importancia radica en las grandes pérdidas económicas derivadas del daño hepático, pérdida de peso, retraso del crecimiento; reducción de la producción de carne, leche y lana; disminución de la resistencia a otras enfermedades, reproducción inhibida, abortos e incluso la muerte. Se ha informado que la pérdida anual relacionada con patologías causadas por la fasciolosis asciende a 3 mil millones de dólares en todo el mundo.

En México, esta enfermedad fue diagnosticada en 29 de 32 estados, lo que resultó en una pérdida estimada de 130,9 millones de dólares. La fasciolosis humana ha sido ignorada hasta los últimos años, cuando esta infección zoonótica surgió o resurgió en más de 60 países. La mayor incidencia de casos humanos ha llamado la atención sobre esta infección zoonótica desatendida que afecta aproximadamente a 2,4 millones de personas en todo el mundo.

El control antihelmíntico de la fasciolosis se basa principalmente en el uso de triclabendazol (TCBZ). TCBZ es el único agente quimioterapéutico ampliamente utilizado tanto en medicina veterinaria como humana y está incluido en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS), a pesar del desarrollo de nuevos compuestos antihelmínticos. Las formulaciones orales de TCBZ tienen características indeseables, como baja absorción y biodisponibilidad, y el requisito de dosis altas las hace poco prácticas para tratar grandes grupos de animales. Debido a su baja solubilidad acuosa, TCBZ se administra comúnmente por vía oral como suspensión, pasta, polvo o bolo intraruminal, y otras vías de administración, como la vía parenteral, son limitadas. Por tanto, se requieren nuevas vías de administración, como la administración intramuscular. Para solucionar el escollo, se justifican y son necesarios proyectos dirigidos a resolver características no deseadas de los fármacos para mejorar las propiedades biofarmacéuticas para el desarrollo de formulaciones funcionales.

Con el objetivo de abordar este problema, un grupo de investigadores mexicanos integrado por Miguel Flores Ramos, Gerardo Leyva Gómez, Tania Rojas Campos, Irene Cruz Mendoza, Alicia Hernández Campos, Yolanda Vera Montenegro, Rafael Castillo, Israel Velázquez Martínez, Cecilia Padierna Mota, Rosa Arias García y Froylán Ibarra Velarde, pertenecientes a la Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia de la Universidad Nacional Autónoma de México (UNAM), la Escuela Nacional de Estudios Superiores Unidad Mérida (ENES Mérida) de la UNAM, la Facultad de Química de la UNAM, la Universidad Autónoma del Estado de Hidalgo (UAEH) y a los Laboratorios de Especialidades Inmunológicas S.A. de C.V., ha diseñado, sintetizado y evaluado un nuevo profármaco de triclabendazol soluble en agua, fosfatriclaben. Consideran que es importante destacar que el fosfatriclaben fue diseñado para administrarse por vía parenteral y se obtuvieron resultados exitosos por vía intramuscular, y que es necesario utilizar tecnología farmacéutica para obtener una formulación adecuada de fosfatriclaben.

En consecuencia, han probado la estabilidad y actividad fasciolicida in vivo de tres nuevas formulaciones intramusculares de fosfatriclaben en ovejas. Estas formulaciones eran soluciones acuosas listas para usar que contenían poloxámeros (P-407 y P-188) y polisorbatos (PS-20 y PS-80) a pH 7,4. La estabilidad de las tres formulaciones se evaluó a 57 ± 2 °C durante 50 horas. La actividad fasciolicida de las formulaciones de fosfatriclabeno se comparó con las de una formulación oral y una formulación intramuscular de triclabendazol, ambos productos veterinarios comerciales.

EFICACIAS COMPARABLES CON LAS FÓRMULAS COMERCIALES

Se utilizó cromatografía líquida de alta resolución con detección UV para evaluar la estabilidad del fosfatriclaben en las tres formulaciones. Se encontró una alta recuperación (>90 %) de fosfatriclaben para todas las formulaciones después de la exposición a 57 ± 2 °C durante 50 horas. Las tres formulaciones intramusculares mostraron una alta actividad fasciolicida a una dosis de 6 mg/kg, equivalente al contenido de triclabendazol.

Asimismo, “la actividad fasciolicida del fosfatriclaben fue similar a las formulaciones comerciales de triclabendazol oral e intramuscular en una dosis de 12 mg/kg”.

Además, en los experimentos in vivo, “todas las formulaciones originales administradas por vía intramuscular redujeron la excreción de huevos en un 100 %, y las formulaciones F1, F2 y F3 presentaron actividades fasciolicidas del 100 %, 100 % y 99,6 %, respectivamente”.

En resumen, “estas formulaciones intramusculares brindan otra opción para el tratamiento de la parasitosis causada por F. Hepática”, celebran.